https://youtu.be/yU-gZU5Rxr4?t=80
藥理作用
1. 本品為口服有效強力具專一性Angiotensin II受體拮抗劑、選擇性作用於AT₁，受體，而AT₁，受體與已知AngiotensinII所產生的作用有關。AT₂受體則對心血管系統無影響。本品對AT₁受體有相當高的親和力，約為對AT₂受體親和力的20000倍。
2. 本品不會抑制ACE，因此不會影響bradykinin及substance P的生成代謝。故Angiotensin II受體拮抗劑不太可能引起咳嗽。臨床實驗顯示，使用ACE抑制劑的患者乾咳的發生比率為7.9%，明顯(p<0.05)高過服用本品的患者；其乾咳的發生比率為2.6%。在另一臨床實驗中，參與試驗者為一群曾使用ACE抑制劑而有乾咳病史的高血壓患者。結果使用本品發生乾咳者有19.5%；使用thiazide利尿劑發生乾咳者有19.0%，而使用ACE抑制劑發生乾咳者則高達68.5%(p<0.05)。本品不會阻斷其他的荷爾蒙受體作用或與之結合，亦不影響與心血管系統有關的離子通道。一般高血壓患者使用Diovan後會降低血壓，但不影響心搏速率。
3. 對大部份高血壓患者，在投與單次口服劑量後的二個小時內即可見抗高血壓的效果，4～6小時內達到尖峰降壓效果。抗高血壓的療效可持續24小時以上。無論服用何種劑量，於重複投藥2～4週內即可達到最大降壓效果，並隨服藥期間增長而維持。若與hydrochlorothiazide合用則可增加降血壓效果。
4. 突然中斷投予本品並不會伴隨引起回復性血壓上升或其他副作用。於投予多種劑量的研究顯示；高血壓患者使用本品對體內膽固醇及三甘油脂或飯前血糖、尿酸等數值，沒有明顯的影響。
5. 婦女用藥安全等級:D-在妊娠第二及第三期使用
適應症
高血壓。
用法用量
本品建議使用劑量為(每天一次，每次80mg)，不論種族、年齡、性別。開始治療後在兩週內即可見到實質的降壓療效，而在用藥4個星期後可發揮最大療效。對血壓無法充分控制的病人，則可增加劑量至每日160mg，或是可併用利尿劑。對於腎功能不全病人，不需要考慮調整劑量；對於膽道阻塞併膽汁鬱滯導致肝功能不全之病人，應考慮調整劑量。本品可與其他抗高血壓藥一起使用。
藥動力學
Absorption
T max is 2 to 4 h after dosing. Bioavailability is about 10% to 35%. Food decreases AUC about 40% and decreases C max about 50%.
Distribution
Vd is about 17 L. Highly bound to albumin (about 95%).
Metabolism
The major metabolite, valeryl 4-hydroxy valsartan, accounts for about 9% of the dose.
Elimination
Half-life is about 6 h. Valsartan is primarily recovered in the feces (about 83%) and urine (about 13%). Recovery is mainly unchanged drug, with only about 20% of the dose recovered as metabolite. The plasma Cl is about 2 L/h.
Special Populations
Renal Function Impairment
No correlation between renal function and exposure to the drug.
Hepatic Function Impairment
Patients with mild to moderate chronic liver disease have about twice the AUC value.
Elderly
AUC is about 70% higher and t ½ is about 35% longer in elderly patients.
副作用
發生頻率大於等於1%的不良反應，包括頭痛、暈眩、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽(2.5%)、腹瀉、疲勞、鼻炎、竇炎、背痛、腹痛、噁心、咽炎、關節痛。
交互作用
Inhibitors of uptake transporters, such as organic anion-transporting polypeptide 1B1 (eg, cyclosporine, rifampin), and efflux transporters, such as multidrug resistant-associated protein (eg, ritonavir)
May increase valsartan plasma concentrations.
Lithium
Plasma concentrations may be increased by valsartan, resulting in an increase in the pharmacologic and adverse reactions of lithium.
Potassium-sparing diuretics (eg, spironolactone), potassium supplements
Coadministration may cause elevated serum potassium concentrations in certain high-risk patients.
禁忌
已知對本品過敏者及孕婦。
注意事項
1. 鈉離子及/或體液缺乏之病人：嚴重鈉離子或體液缺乏者，例如已服用高劑量利尿劑之病人，在剛開始接受本品治療時，少數嚴重鈉離子或體液缺乏(例如已服用高劑量利尿劑之病人)會產生症狀性之低血壓，因此接受本品治療前應先矯正鈉離子或體液缺乏情形。例如可減低利尿劑使用劑量，若發生低血壓時應使病人仰臥，並視需要可靜脈輸注生理食鹽水，在擴充體液使血壓穩定後可繼續接受本品治療
2. 動脈狹窄：對12位患有由單邊腎動脈狹窄造成的腎性高血壓之病人短期投予本品後，對病人之腎血流動力情況、血清creatinine值或血中尿素氮值(BUN)皆無明顯改變。然而，由於對於患有單邊或雙邊腎動脈狹窄的病人來說，服用其他會影響腎素、血管張力素、醛類脂醇生化系統的藥品，可能會引起血清creatinine值或血中尿素氮值(BUN)增加，故建議對此類病人應做監測。
3. 腎功能不全：對腎功能不全病人不需要調整劑量。然而重度腎功能不全者(creatinine clearance<10ml/min)則尚未有證據證實其使用之安全性，故此類病人使用本品需謹慎。
4. 肝功能不全：本品絕大部分會以原型藥由膽汁中排泄，因此，有膽道障礙的病人使用本品會發現有較低的valsartan廓清率，故此類病人使用本品需相當謹慎。
5. 本品的孕婦用藥安全等級在懷孕第一期屬C級，在懷孕第二期及第三期屬D級。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
適應症
高血壓、心衰竭(NYHA二到四級)。心肌梗塞後左心室功能異常。
用法用量
1.高血壓：每天一次，每次80mg，對血壓無法控制的病人，可增加至每日160mg或並服利尿劑。
2.心衰竭：每天兩次，每次40mg，最高可達每天兩次(共160mg)，但若並服利尿劑，則Valsartan應減量。
副作用
發生頻率大於等於1%的不良反應，包括頭痛、暈眩、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽(2.5%)、腹瀉、疲勞、鼻炎、竇炎、背痛、腹痛、噁心、咽炎、關節痛。
禁忌
1.鈉離子及/或體液缺乏之病人。
2.腎動脈狹窄之病人。
3.腎功能不全之病人。
4.肝功能不全之病人。
注意事項
1.鈉離子及/或體液缺乏之患者：嚴重鈉離子或體液缺乏者，例如已服用高劑量利尿劑之患者，在剛開始接受本藥治療時，少數嚴重鈉離子或體液缺乏(例如已服用高劑量保鉀利尿劑之患者)會產生症狀性之低血壓，因此接受本藥治療前應先矯正鈉離子或體液缺乏情形。例如可減低保鉀利尿劑使用劑量，若發生低血壓時應使患者仰臥，並視需要可靜脈輸注生理食鹽水，在擴充體液使血壓穩定後可繼續接受本藥治療
2.動脈狹窄：對12位患有由單邊腎動脈狹窄造成的腎性高血壓之患者短期投予本藥後，對患者之腎血流動力情況、血清creatinine值或血中尿素氮值皆無明顯改變。然而，由於對於患有單邊或雙邊腎動脈狹窄的患者來說，服用其他會影響腎素、血管收縮素、醛類脂醇生化系統的藥品，可能會引起血清creatinine值或血中尿素氮值(BUN)增加，故建議對此類患者應做監測。
3.腎功能不全：對腎功能不全患者不需要調整劑量。然而重度腎功能不全者(creatinine clearance<10ml/min)則尚未有證據證實其使用之安全性，故此類患者使用本藥需謹慎。
4.肝功能不全：本藥絕大部分會以原型藥由膽汁中排泄，因此，有膽道障礙的患者使用本藥會發現有較低的valsartan廓清率，故此類患者使用本藥需相當謹慎。
交互作用
1.雖然本藥有很高的蛋白結合率，但在體外實驗中發現並未與其他亦為高蛋白結合率的藥物，如：diclofenac，furosemide，warfarin有藥物交互作用。
2.同時使用保鉀利尿劑，如：spironolactone，triamterene，amiloride，或鉀離子補充劑或其他合鉀離子之代鹽類，可能會使患者體內血清鉀離子濃度升高；若有必要同時使用這些藥物，應特別小心。
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